Apixaban – Anwendung, Wirkung und Nebenwirkungen

Apixaban ist ein Wirkstoff, der zu den Gerinnungshemmern (Antikoagulantien) gehört. Indem er die Blutgerinnung hemmt, beugt er Blutgerinnseln (Thromben) und ihren Folgen vor. Das Arzneimittel wird aber auch zur Behandlung bereits bestehender eingesetzt. Die häufigste Nebenwirkung sind Blutungen. Der Wirkstoff tritt mit vielen anderen Arzneimitteln und teilweise sogar Lebensmitteln in Wechselwirkung. Auch deshalb muss die Anwendung mit dem Arzt abgesprochen werden.

Apixaban hemmt die Blutgerinnung und gehört damit zu den Gerinnungshemmern. Im Gegensatz zu vielen anderen Vertretern dieser Wirkstoffklasse muss es nicht über die Vene verabreicht, sondern kann oral eingenommen werden.

Bei einer Verletzung lagern sich zunächst spezielle Blutzellen, die Blutplättchen (Thrombozyten), an die Wunde. Diese signalisieren anderen Thrombozyten aus dem Blut, sich mit ihnen zu verbinden. So bilden sie einen Pfropf, der einen Blutverlust verhindert. Außerdem setzen die Zellen eine komplizierte Kette von Ereignissen in Gang, an deren Ende Eiweißfäden entstehen. Diese Eiweißfäden werden als Fibrin bezeichnet und verkleben die einzelnen Blutplättchen. Dadurch wird die Wunde dauerhaft verschlossen. Nachdem die Heilung abgeschlossen ist, baut der Körper den Klumpen aus Blutplättchen und Fibrin wieder ab.

Apixaban blockiert ein Enzym, das Wissenschaftler als Faktor Xa bezeichnen, nachdem es aktiviert wurde. Dadurch wird die Entstehung der Fibrinfäden unterbunden. In der Folge ist die Blutgerinnung erschwert und es bilden sich kaum noch Blutgerinnsel.

Dabei kann jedes Molekül Apixaban ein Enzym Xa blockieren. Je mehr der Enzyme blockiert sind, desto weniger Fibrin kann gebildet werden. Dadurch steigt das Risiko für Blutungen, weil sie nicht rechtzeitig gestoppt werden können. Deshalb ist die richtige Dosierung sehr wichtig, da es sonst häufiger zu Blutungen kommen kann. Das ist auch die wichtigste Nebenwirkung, die bei den Faktor-Xa-Hemmern (Inhibitoren) vorkommt.

Das Antikoagulans wird bei Personen eingesetzt, die ein erhöhtes Risiko zur Thrombenbildung und daraus folgenden Gefäßverschlüssen (Thromboembolien) haben. Es wird insbesondere gegen tiefe Venenthrombosen (abgekürzt TVT) und Lungenembolien (abgekürzt LE) angewendet. Bei tiefen Venenthrombosen sind Venen tief im Inneren einer Gliedmaße betroffen. Lungenembolien entstehen, wenn ein Blutgerinnsel in ein Gefäß der Lunge gelangt, es dadurch verstopft und zu Durchblutungsstörungen in diesem Organ führt.

Der Wirkstoff hilft sowohl bei der Behandlung bereits bestehender Blutgerinnsel, als auch bei deren Vorbeugung. Das kann zum Beispiel der Fall sein:

• Nach Operationen der unteren Gliedmaßen, zum Beispiel Knie oder Hüfte
• Bei schweren Herzerkrankungen mit Vorhofflimmern, um einem Schlaganfall und Embolien vorzubeugen.
• Wenn Thrombosen oder Lungenembolien bereits aufgetreten sind, um erneute Zwischenfälle zu vermeiden.

Der Wirkstoff wird in Tablettenform angeboten. Die Dosierung richtet sich nach dem Grund der Anwendung:

• Um Thromboembolien der Venen nach Hüft- oder Kniegelenksoperationenvorzubeugen: Zwei mal täglich 2,5 Milligramm. Die Behandlung beginnt in der Regel 12 bis 24 Stunden nach der Operation. Unmittelbar nach der Operation würde das Medikament das Risiko von Blutungen erhöhen.
• Um Schlaganfällen und Embolien bei Menschen mit Vorhofflimmernvorzubeugen: Zweimal täglich fünf Milligramm. Bei Vorliegen bestimmter Risikofaktoren kann der Arzt die Dosis individuell anpassen.
• Um vorhandene tiefe Venenthrombosen oder Lungenembolien zu behandeln, nehmen betroffene Personen in der Regel eine Woche lang zweimal täglich zehn Milligramm Apixaban ein. Danach wird die Dosis auf zweimal täglich fünf Milligramm reduziert. Die Behandlungsdauer richtet sich nach der Ursache der Thrombose und wird vom Arzt bestimmt, beträgt aber in der Regel mindestens drei Monate.
• Um zu verhindern, dass tiefe Venenthrombosen oder Lungenembolien erneut auftreten, werden zunächst zweimal täglich fünf Milligramm Apixaban oder ein anderer Gerinnungshemmer über sechs Monate eingenommen. Nach Ablauf dieses Zeitraums entscheidet der Arzt, ob es sinnvoll ist, die Behandlung fortzusetzen.

Häufige Nebenwirkungen von Apixaban umfassen:

• Blutungen, beispielsweise Zahnfleischbluten oder kleinere Blutungen an den Bindehäuten.
• Wegen der erhöhten Neigung zu Blutungen auch vermehrt Blutergüsse (Hämatome) und gegebenenfalls eine Blutarmut (Anämie)
• Niedriger Blutdruck
• Erhöhte Herzfrequenz (Tachykardie)
• Schwäche
• In selteneren Fällen auch Juckreiz, Hautausschlag und Haarausfall

Beim Stoffwechsel vieler Nährstoffe aber auch von einer Vielzahl von Arzneimitteln spielt die Gruppe der Cytochrom P450 Enzyme eine entscheidende Rolle, die in allen Organen vorkommen. Einen Vertreter dieser Eiweiße, der wichtig für den Abbau von Apixaban ist, bezeichnen Wissenschaftler als CYP3A4, der vor allem in der Leber vorkommt. Dieser wird auch von vielen anderen Arzneimitteln, teilweise sogar von Nahrungsmitteln, beeinflusst.

Wissenschaftler unterscheiden in Bezug auf CYP3A4:

• Inhibitoren: Sie hemmen das Enzym. Dadurch wird Apixaban langsamer abgebaut und wirkt deshalb stärker beziehungsweise länger. An Arzneimitteln gehören zu diesen Stoffen zum Beispiel Ciclosporin, welches das Immunsystem unterdrückt, aber auch einige Medikamente, die Bakterien (also Antibiotika wie zum Beispiel Erythromycin) oder Pilze abtöten (beispielsweise Fluconazol). Auch der Bitterstoff Naringin aus der Grapefruit kann das Enzym hemmen.
• Induktoren: Diese Wirkstoffe regen die Wirkung von CYP3A4 an. Dadurch wird auch Apixaban schneller abgebaut und wirkt deshalb schwächer beziehungsweise kürzer. Zu den Induktoren gehören beispielsweise Phenobarbital, das gegen Epilepsie eingesetzt wird oder das Virostatikum Etravirin.

Wenn gleichzeitig Aktivkohle angewendet wird, kann das die Aufnahme von Apixaban und anderen Wirkstoffen beeinträchtigen. Dadurch sinkt auch deren Wirksamkeit.

Auch bestimmte Nahrungsmittel, z.B. Tonicwater und Bitter Lemon mit dem darin enthaltenen Chinin, kann den Abbau von Apixaban verzögern.

Die genauen Gegenanzeigen, Neben- und Wechselwirkungen sind vom jeweiligen Präparat und dem jeweiligen Fall abhängig. Deshalb ist es notwendig, vor der Anwendung die Packungsbeilage zu lesen oder Arzt beziehungsweise Apotheker um Rat zu fragen.

Veröffentlicht am: 10.12.2024

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_{ATC Codes sind internationale Klassifikationen von Wirkstoffen und Arzneimitteln.}

• _B01AF02
• _{Quelle: Gelbe Liste}

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[1] Ritter, C. Wechselwirkungspotential von Fruchtsäften. Deutsche Apothekerzeitung, 2008 (50), S. 42. Unter: https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/daz-az/2008/daz-50-2008/wechselwirkungspotenzial-von-fruchtsaeften

[2] Die Rote Liste. Eliquis 2,5/-5mg Filmtabletten. Stand 10/2022, unter: https://www.rote-liste.de/suche/praep/23126-0/Eliquis%C2%AE%202,5%C2%A0mg%2F-5%C2%A0mg%20Filmtabletten

[3] Gelbe-Liste. Apixaban. Stand 04/2019, unter: https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Apixaban_51266#Anwendung

[4] Mutschler Arzneimittelwirkungen. 11. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart (2020).

[5] Pharmakologie und Toxikologie – von den molekularen Grundlagen zur Pharmakotherapie, Springer Medizin Verlag Heidelberg (2012)

[6] Pschyrembel Klinisches Wörterbuch online. Apixaban. Stand 10/2019, unter: https://www.pschyrembel.de/Apixaban/K0QVN